Thuốc Panfor SR-500 điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 2 (5 vỉ x 20 viên)

Thành phẩn

Metformin hydrochlorid BP 500mg.
Tá dược: Hypromellose (K 100M), carboxymethylcellulose sodium (KDA 8 M 30), methacrylic acid copolymer dispersion Drug L 30 D, macrogol (PEG 6000), povidone K 90, magnesium stearate.

Công dụng

Thuốc Panfor SR 500 được chỉ định trong các trường hợp:
Panfor SR được chỉ định như là thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn và tập thể dục nhằm kiểm soát đường huyết ở người lớn bị đái tháo đường typ 2.
Có thể sử dụng Panfor SR riêng rẽ hoặc phối hợp với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác hoặc với insulin.

Dược lực học
Metformin hydrochlorid là một tác nhân kháng tăng đường huyết, có tác dụng cải thiện mức độ dung nạp glucose ở những bệnh nhân tiểu đường không lệ thuộc insulin (tiểu đường loại 2), làm giảm nồng độ glucose huyết tương cả sau khi ăn và nồng độ cơ bản. Cơ chế tác động không giống như nhóm sulfornylurea. Metformin hoạt động thông qua ba cơ chế:
– Metformin làm giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế tân tạo glucose và li giải glycogen.
– Tăng tiếp nhận glucose ngoại biên ở cơ bằng cách tăng nhạy cảm với insulin.
– Làm chậm hấp thu glucose ở ruột.
Không giống như nhóm sulfonylurea, metformin không gây ra tình trạng hạ đường huyết ở cả bệnh nhân tiểu đường và không tiểu đường, không gây tăng insulin máu. Khi điều trị với metformin, sự bài tiết insulin vẫn bình thường trong khi lượng insulin lúc đói và insulin huyết tương tương ứng trong ngày có thể giảm.

Dược động học
Hấp thu và sinh khả dụng
Sau khi dùng bằng đường uống, metformin dạng phóng thích chậm đạt nồng độ đỉnh trong máu sau 7 giờ, trong khoảng từ 4 – 8 giờ. Sau khi dùng lại dạng phóng thích chậm, metformin không tích lũy trong huyết tương. Mặc dù thời gian hấp thu của metformin dạng phóng thích chậm tăng gần 50% khi dùng chung với thức ăn nhưng không ảnh hưởng đến Cmax và Tmax.

Phân phối
Sau khi dùng liều uống 850 mg metformin dạng thông thường, thể tích phân phối đạt 654 ± 358 L. Metformin hydrochlorid gần như không gắn kết với protein huyết tương. Ở liều điều trị thông thường, metformin đạt nồng độ ổn định trong huyết tương sau 24 – 48 giờ với giá trị < 1 mg/ml.

Chuyển hóa và đào thải
Metformin được đào thải gần như nguyên vẹn qua nước tiểu mà không bị chuyển hóa qua gan hay bài tiết qua mật. Độ thanh thải thận cao hơn gần 3,5 lần so với độ thanh thải creatinin, điều này cho thấy bài tiết qua ống là đường đào thải chính của metformin. Sau khi dùng liều uống, khoảng 90% lượng thuốc hấp thu được đào thải qua thận trong vòng 24 giờ đầu tiên, với thời gian bán thải huyết tương khoảng 17,6 giờ.

Các trường hợp đặc biệt
Bệnh nhân tiểu đường loại 2 và giới tính: Không có báo cáo nào về sự khác biệt dược động học giữa bệnh nhân tiểu đường loại 2 so với người bình thường cũng như về mặt giới tính.
Bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân giảm chức năng thận (dựa trên độ thanh thải creatinin) thời gian bán thải huyết tương và máu kéo dài hơn, độ thanh thải thận giảm tỷ lệ với mức giảm độ thanh thải creatinin. Mức độ kéo dài này có thể dẫn đến tình trạng nhiễm acid lactic.
Bệnh nhân suy gan: Không có nghiên cứu nào về dược động học của metformin trên đối tượng này.
Người già: Báo cáo về những nghiên cứu trên bệnh nhân lớn tuổi khỏe mạnh cho thấy độ thanh thải huyết tương tổng cộng giảm, thời gian bán thải kéo dài và Cmax tăng so với người trẻ. Các số liệu trên cho thấy thay đổi về dược động học của metformin hydrochlorid ở người lớn tuổi chủ yếu là do thay đổi chức năng thận.
Trẻ em: Không có nghiên cứu nào về dược động học của metformin trên đối tượng này.

Cách dùng

Nuốt nguyên viên thuốc, không được nhai.
Nên uống thuốc sau khi ăn.

Liều dùng của thuốc Panfor SR-500
Liều khởi đầu thông thường là 500 mg/lần/ngày trong bữa ăn tối. Mức độ tăng liều chỉ nên ở trong khoảng thêm 500 mg mỗi tuần và tối đa lên đến 2000 mg/lần/ngày. Nếu không đạt được mức kiểm soát đường huyết với liều 2000 mg/lần/ngày, nên thử với liều 1000 mg x 2 lần/ngày.
Liều khởi đầu ở những bệnh nhân chuyển từ dạng viên metformin phóng thích tức thời sang phóng thích chậm là tương đương với nhau. Bệnh nhân đã điều trị với liều 2000 mg metformin mỗi ngày thì không cần thiết chuyển sang dạng phóng thích chậm.
Nếu dự định chuyển từ một thuốc trị đái tháo đường khác sang, cần ngưng dùng thuốc này và sử dụng với liều như hướng dẫn ở trên.
Phối hợp với insulin
Có thể phối hợp metformin và insulin để đạt kiểm soát đường huyết tốt hơn. Liều khởi đầu là 500 mg/lần/ngày, còn liều của insulin được điều chỉnh tùy theo đường huyết.
Người cao tuổi, suy dinh dưỡng, suy nhược cơ thể
Liều bắt đầu cần dè dặt tùy theo chức năng thận của bệnh nhân, không nên điều trị tới liều tối đa.
Nếu người bệnh không đáp ứng với điều trị trong 4 tuần ở liều tối đa metformin, cần thêm dần một sulfonylurê uống. Khi điều trị phối hợp với liều tối đa của cả 2 thuốc, mà người bệnh không đáp ứng trong 1 – 3 tháng, thì thường phải ngừng điều trị bằng thuốc uống chống đái tháo đường và bắt đầu dùng insulin.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?
Metformin không gây hạ đường huyết với liều lên đến 85 g, mặc dù sẽ bị nhiễm acid lactic trong trường hợp này. Sử dụng quá liều hoặc những nguy cơ đi kèm của metformin có thể gây ra nhiễm toan acid lactic. Nhiễm toan acid lactic là một trường hợp cấp cứu khẩn cấp và phải được nhập viện điều trị. Phương thức hữu hiệu nhất để loại bỏ lactat và metformin là thẩm tách máu.

Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100
Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, giảm cảm giác thèm ăn.
Hệ thần kinh: Rối loạn vị giác.
Rất hiếm
Da và mô dưới da: Ban đỏ, ngứa, mề đay.
Gan mật: Xét nghiệm chức năng gan bất thường hoặc viêm gan được cải thiện khi ngừng dùng metformin.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR
Có thể tránh những ADR về tiêu hóa nếu uống metformin vào bữa ăn và tăng liều dần từng bước.
Không xảy ra hạ glucose huyết trong điều trị đơn độc bằng metformin. Tuy nhiên, đã thấy có tai biến hạ glucose huyết khi có kết hợp những yếu tố thuận lợi khác (như sulfonylurê, rượu).
Khi dùng dài ngày có thể có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 nhưng ít quan trọng về lâm sàng và hạn hữu mới xảy ra, thiếu máu hồng cầu khổng lồ. Điều trị những trường hợp này bằng vitamin B có kết quả tốt.
Nhiễm acid lactic hiếm khi xảy ra, nhưng có thể gây tử vong với tỷ lệ cao.
Cần lưu ý ngừng điều trị metformin nếu nồng độ lactat huyết tương vượt quá 5 mmol/lít.
Suy giảm chức năng thận hoặc gan là một chỉ định bắt buộc phải ngừng điều trị metformin.
Khi bị nhồi máu cơ tim hoặc nhiễm khuẩn máu, bắt buộc phải ngừng dùng metformin ngay.
Không dùng hoặc hạn chế uống rượu do tăng nguy cơ nhiễm acid lactic.
Nếu người bệnh nhịn đói kéo dài hoặc được điều trị với chế độ ăn có lượng calo rất thấp thì tốt nhất là ngừng dùng metformin.
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định
Thuốc Panfor SR chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Bệnh nhân suy gan hay suy thận, nghiện rượu, tiểu đường không phụ thuộc insulin biến chứng nhiễm ceton và acid nặng, tiểu đường hôn mê và tiền hôn mê, bệnh nhân sau phẫu thuật, sau chấn thương nặng hay trong thời gian bị nhiễm trùng, bị tắc nghẽn phổi mãn tính, bệnh mạch vành, suy tim, bệnh mạch ngoại biên, phụ nữ có thai và cho con bú, giảm glucose huyết, mẫn cảm với metformin hoặc các thành phần của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng
Đối với người bệnh dùng metformin, cần theo dõi đều đặn các xét nghiệm cận lâm sàng kể cả đường huyết, để xác định lượng metformin tối thiểu có hiệu lực. Người bệnh cần được thông tin về nguy cơ nhiễm acid lactic và các hoàn cảnh dẫn đến tình trạng này.
Người bệnh cần được khuyến cáo về điều tiết chế độ ăn, vì dinh dưỡng điều trị là một khâu trọng yếu trong quản lý về bệnh đái tháo đường. Điều trị bằng metformin chỉ được coi là hỗ trợ, không phải được thay thế cho việc điều tiết chế độ ăn hợp lý.
Metformin được bài tiết chủ yếu qua thận, nguy cơ tích lũy và nhiễm acid lactic tăng lên theo mức độ suy giảm chức năng thận.
Phải ngừng điều trị với metformin 2 – 3 ngày trước khi chiếu chụp X-quang với các chất cản quang có chứa iod, và trong hai ngày sau khi chiếu chụp. Chỉ sử dụng trở lại metformin sau khi đánh giá lại thấy chức năng thận thấy bình thường.
Có thông báo là việc dùng các thuốc điều trị đái tháo đường làm tăng tỉ lệ tử vong về tim mạch, so với việc điều trị với chế độ ăn đơn thuần hoặc phối hợp insulin với chế độ ăn. Sử dụng đồng thời các thuốc có tác động đến chức năng thận (tác động đến bài tiết ở ống thận) có thể ảnh hưởng đến sự phân bố metformin.
Phải ngưng dùng metformin khi tiến hành các phẫu thuật. Không dùng metformin cho người bệnh suy giảm chức năng gan.
Phải ngưng metformin 48 giờ trước mọi can thiệp ngoại khoa cần gây mê toàn thân hoặc gây mê tủy sống hoặc quanh màng cứng. Chỉ dùng lại sau 48 giờ sau can thiệp hoặc ăn trở lại bằng đường miệng và sau khi chắc chắn chức năng thận đã trở lại bình thường.
Thuốc có thể gây thiếu hụt vitamin B12 và gây thiếu máu hồng cầu khổng lồ.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Metformin không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khi phối hợp metformin với thuốc khác để điều trị đái tháo đường, tình trạng hạ glucose có thể xảy ra, cần thận trọng khi vận hành máy móc hoặc lái tàu xe.

Thời kỳ mang thai
Metformin chống chỉ định với người mang thai. Trong thời kì mang thai bao giờ cũng điều trị đái tháo đường với insulin.

Thời kỳ cho con bú
Không sử dụng cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc
Furosemid làm tăng nồng độ tối đa của metformin trong huyết tương và trong máu mà không làm thay đổi hệ số thanh thải thận của metformin trong nghiên cứu dùng một liều duy nhất.
Metformin có khả năng tương tác với những thuốc cationic (amilorid, digoxin, morphin, procainamid, quinidin, quinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim và vancomycin) do cạnh tranh với nhau qua hệ thống chung của ống thận.
Rượu: Không uống rượu khi dùng metformin vì làm tăng nguy cơ nhiễm toan acid lactic
Acarbose và các chất gôm có thể làm giảm hấp thu metformin hydrochlorid.
Cimetidin: Tránh phối hợp với metformin do nồng độ đỉnh của metformin trong huyết tương và trong máu toàn phần tăng.
Nifedipin: Sử dụng cùng lúc metformin và nifedipin ở người khỏe mạnh làm tăng hấp thu và tăng bài tiết metformin qua nước tiểu.
Các thuốc tăng đường huyết như thiazid, corticosteroid có thể dẫn đến mất kiểm soát đường huyết.

Bảo quản

Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C