Thuốc Gesdonyl 20 thuốc tránh thai hằng ngày (1 vỉ x 21 viên)

Thuốc Gesdonyl 20

Thành phần

Thông tin thành phần:
Thành phần hoạt chất

Gesdenyl 20: Mỗi viên nén chứa 20 micrograms ethinylestradiol và 75 micrograms gestodene

Thành phần tá dược: lactose monohydrat, tinh bột ngô, povidon K25, magnesi stearat, talc, saccarose, calci carbonat, macrogol 6000, povidon K90, sáp montan glycol.

Công dụng

Thuốc Gesdonyl 20

Chỉ định
Tránh thai đường uống.

Dược lực học
Gestodene

Hấp thu

Gestodene được hấp thu nhanh và hoàn toàn khi uống. Sau một liều duy nhất, có thể đạt được nồng độ tối đa trong huyết thanh là 4 ng/ml trong khoảng một giờ. Sinh khả dụng khoảng 99%.

Phân bố

Gestodene gắn kết với albumin huyết thanh và globulin gắn kết horimon sinh dục (SHBG). Chỉ 1-2% trong tổng số gestodene trong huyết thanh được tìm thấy dưới dạngsteroid tự do, trong khi 50-70% được gắn kết đặc hiệu với SHBG. Sự tăng SHBG cảm ứng bởi ethinylestradiol gây ảnh hưởng đến sự phân bố các protein huyết thanh, làm tăng các phần gắn kết SHBG, và giảm phần gắn kết albumin. Thể tích phân bố bề mặt của gestodene là 0,7 1/kg.

Chuyển hóa

Gestodene được chuyển hóa hoàn toàn thông qua các con đường chuyển hóa steroid đã biết. Tốc độ thanh thải chuyển hóa khỏi huyết thanh là 0,8 ml/phút/kg. Không có tương tác xảy ra khi uống gestodene cùng với ethinylestradiol.

Thải trừ

Nồng độ gestodene trong huyết thanh giảm ở 2 mức. Mức cuối cùng được đặc trưng bởi chu kỳ bán thải từ 12 – 15 giờ. Gestodene được bài tiết dưới dạng không biến đổi. Các chất chuyển hóa của gestodene được bài tiết trong nước tiểu và mật theo tỷ lệ 6: 4. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa khoảng 1 ngày.

Trạng thái ổn định

Dược động học của gestodene bị ảnh hưởng bởi nồng độ SHBG trong huyết thanh, tăng đến gấp ba lần trong khi sử dụng với ethinylestradiol. Khi dùng hàng ngày, nồng độ gestodene trong huyết thanh tăng đến khoảng bốn lần so với khi dùng liều, và đạt trạng thái ổn định trong nửa sau của chu kỳ điều trị.

Ethinylestradiol

Hấp thu

Ethinylestradiol được hấp thu nhanh và hoàn toàn khi uống. Nồng độ tối đa trong huyết thanh khoảng 80 pg/ml đạt được trong 1-2 giờ. Sinh khả dụng toàn phần, do sự liên hợp sẵn toàn thân và chuyển hóa lần đầu, xấp xỉ 60%.

Phân bố

Trong thời gian cho con bú, 0,02% liều dùng hàng ngày ở người mẹ đi vào sữa mẹ. Ethinylestradiol chủ yếu được gắn kết không đặc hiệu với albumin (xấp xỉ 98,5%), và làm tăng nồng độ SHBG trong huyết thanh. Thể tích phân bố bề mặt vào khoảng 5 l/kg.

Chuyển hóa

Ethinylestradiol trải qua quá trình liên hợp sẵn toàn thân cả ở niêm mạc ruột non và trong gan. Ethinylestradiol chủ yếu được chuyển hóa bằng hydroxyl hóa vòng thơm, nhưng có nhiều chất chuyển hóa do hydroxyl hóa và methyl hóa khác nhau được hình thành, và được tìm thấy ở dạng các chất chuyển hóa tự do và ở dạng liên hợp với glucuronid và sulfat. Tốc độ thanh thải qua chuyển hóa khoảng 5 ml/phút/kg.

Thải trừ

Nồng độ ethinylestradiol trong huyết thanh giảm ở 2 mức, mức cuối cùng có thời gian bán thải là 24 giờ. Ethinylestradiol ở dạng chưa biến đổi không được bài tiết, nhưng các chất chuyển hóa của nó được bài tiết trong nước tiểu và trong mật theo tỷ lệ 4:6. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa là khoảng 1 ngày.

Trạng thái ổn định

Trạng thái ổn định xuất hiện sau 3-4 ngày, với nồng độ ethinylestradiol trong huyết thanh cao hơn 30-40% so với khi dùng liều duy nhất.

Dược động học
Nhóm điều trị: thuốc tránh thai nội tiết để sử dụng toàn thân

Mã ATC: G03 AA10

Hiệu quả tránh thai của viên tránh thai dựa trên sự tương tác của các yếu tố khác nhau, quan trọng nhất là ức chế sự rụng trứng và làm thay đổi nội mạc tử cung. Cùng với việc tránh thai, COC có nhiều tác dụng tích cực (bên cạnh các đặc tính tiêu cực), có thể hữu ích trong việc quyết định phương pháp tránh thai. Chu kỳ kinh nguyệt đều hơn và việc hành kinh thường ít gây đau đớn hơn, và ra máu ít hơn. Việc ra máu ít hơn có thể giúp giảm tình trạng thiếu sắt.

Cách dùng

Các viên nén được uống theo thứ tự trên vỉ thuốc, vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Mỗi ngày uống một viên trong 21 ngày liên tiếp. Uống mỗi vỉ tiếp theo sau 7 ngày nghỉ không uống thuốc, trong thời gian đó thường sẽ xuất hiện kinh nguyệt. Kinh nguyệt thường bắt đầu vào ngày thứ 2 hoặc thứ 3 sau khi uống viên cuối cùng và có thể không dứt trước khi uống vỉ thuốc kế tiếp.

Cách dùng viên nén Gesdony nếu không dùng thuốc tránh thai dạng hormon trong tháng trước đó

Uống viên thuốc đầu tiên vào ngày đầu tiên của kỳ kinh tự nhiên (tức là vào ngày đầu tiên hành kinh của phụ nữ). Cũng có thể bắt đầu uống từ ngày 2-5 của chu kỳ, nhưng trong những trường hợp này, cần dùng thêm một biện pháp tránh thai dạng rào cản trong 7 ngày đầu tiên của chu kỳ.

Khi chuyển từ một thuốc tránh thai kết hợp khác sang dùng Gesdonyl

Bắt đầu dùng viên nén Gesdenyl vào ngày tiếp theo sau khi dùng viên thuốc có hoạt chất cuối cùng của vỉ thuốc tránh thai trước đó – nhưng không được muộn hơn ngày kế tiếp sau giai đoạn nghỉ thuốc thường lệ hoặc sau giai đoạn dùng viên giả dược của thuốc tránh thai trước đó.

Khi chuyển từ các chế phẩm chỉ chứa progesteron (viên uống tránh thai, thuốc tiêm, cấy chỉ chứa progestogen, hay dụng cụ đặt tử cung giải phóng progestogen (IUS))

Có thể chuyển từ uống viên tránh thai chỉ chứa progestogen (POP) sang uống Gesdenyl vào bất kỳ ngày nào. Khi chuyển từ biện pháp cấy hoặc đặt tử cung (IUS), bắt đầu uống viên nén Gesdonyl vào ngày bỏ miếng cây hoặc dụng cụ đặt tử cung. Khi chuyển thuốc từ dạng tiêm, thì bắt đầu dùng Gesdenyl vào ngày mà lẽ ra cần phải tiêm liều kế tiếp. Trong tất cả những trường hợp trên nên dùng thêm một biện pháp tránh thai dạng rào cản trong 7 ngày đầu uống thuốc.

Sau khi sảy thai ở 3 tháng đầu của thai kỳ

Có thể bắt đầu dùng thuốc ngay lập tức và không cần dùng thêm biện pháp tránh thai bổ sung.

Sau khi sinh hoặc sau khi sảy thai ở 3 tháng giữa của thai kỳ

Đối với phụ nữ nuôi con bằng sữa mẹ – xem phần Mang thai và cho con bú

Nên bắt đầu dùng thuốc vào ngày 21 đến 28 sau khi sinh ở phụ nữ không cho con bú hoặc sau khi sảy thai ở 3 tháng giữa của thai kỳ. Nếu bắt đầu uống muộn hơn, nên dùng thêm biện pháp tránh thai bổ sung dạng rào cản trong 7 ngày đầu uống thuốc. Nếu đã giao hợp, nên loại trừ khả năng có thai trước khi bắt đầu dùng viên tránh thai hoặc nên chờ đến khi thấy kinh nguyệt đầu tiên xuất hiện trở lại.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Không có tác dụng có hại nghiêm trọng nào được báo cáo liên quan đến quá liều. Các triệu chứng có thể xuất hiện liên quan đến quá liều là: Buồn nôn, ói mửa, và chảy máu âm đạo. Không có thuốc giải độc đặc hiệu, và nên điều trị triệu chứng.
Làm gì khi quên 1 liều?
Xử trí khi quên uống thuốc

Việc quên uống 1 viên trong khoảng thời gian ít hơn 12 tiếng không làm giảm hiệu quả tránh thai. Người dùng cần uống viên thuốc đó ngay khi nhớ ra và tiếp tục uống các viên còn lại như thường lệ. Việc quên uống thuốc trong khoảng thời gian nhiều hơn 12 tiếng có thể làm giảm hiệu quả tránh thai. Cách xử trí khi quên uống thuốc dựa vào hai quy tắc cơ bản sau đây:

1. Không được dùng uống thuốc lâu 7 ngày.

2. Để ức chế đầy đủ trục dưới đồi – tuyến yên – buồng trứng cần uống thuốc liên tục trong 7 ngày.

Vì vậy, trong thực hành hàng ngày cần tuân thủ các chỉ dẫn sau đây:

Tuần 1

Uống viên thuốc bạn quên ngay khi nhớ ra, ngay cả khi phải uống 2 viên cùng lúc. Sau đó tiếp tục uống các viên còn lại như thường lệ. Đồng thời, nên dùng một biện pháp tránh thai dạng rào cản, như bao cao su, trong 7 ngày tiếp theo. Nếu đã giao hợp trong vòng 7 ngày trước khi quên thuốc, cần xem xét khả năng có thai. Càng quên uống nhiều viên và càng gần khoảng thời gian tạm nghỉ thuốc thì nguy cơ có thai càng cao.

Tuần 2

Uống viên thuốc bạn quên ngay khi nhớ ra, ngay cả khi phải uống 2 viên một lúc. Sau đó tiếp tục uống các viên còn lại như thường lệ. Không cần dùng biện pháp tránh thai bổ sung nếu đã uống thuốc đều đặn đúng cách trong 7 ngày trước khi quên thuốc. Tuy nhiên, nếu không đạt điều kiện này hoặc quên uống hơn 1 viên, thì nên dùng thêm một biện pháp tránh thai bổ sung trong 7 ngày.

Tuần 3

Khả năng tránh thai giảm vì thời điểm này đã gần kề khoảng thời gian tạm nghỉ thuốc. Tuy vậy, bằng cách điều chỉnh lịch uống thuốc, vẫn có thể tránh bị giảm tác dụng tránh thai. Cần tuân thủ một trong hai phương án sau đây, sẽ không cần dùng thêm biện pháp tránh thai bổ sung, miễn là người phụ nữ đã uống thuốc đúng cách trong 7 ngày trước viên thuốc đầu tiên quên uống. Nếu không đạt điều kiện này thì nên làm theo phương án thứ nhất trong hai phương án dưới đây và dùng thêm biện pháp tránh thai bổ sung trong 7 ngày kế tiếp.

1. Uống viên bạn quên ngay khi nhớ ra, ngay cả khi phải uống 2 viên cùng một lúc. Sau đó uống các viên tiếp theo như thường lệ. Khi hết vỉ thuốc đang dùng thì dùng ngay vỉ thuốc mới, không có thời gian tạm nghỉ uống thuốc giữa 2 vỉ. Người dùng có thể không có kinh nguyệt cho đến khi uống hết vỉ thuốc thứ hai, nhưng cũng có thể thấy rỉ máu hoặc ra máu bất thường trong những ngày dùng thuốc.

2. Ngừng vị thuốc đang dùng. Trong trường hợp đó, thời gian tạm nghỉ uống thuốc tối đa là 7 ngày, kể cả những ngày đã quên thuốc, rồi sau đó tiếp tục dùng vị thuốc mới. Nếu quên uống thuốc và sau đó không có kinh nguyệt trong khoảng thời gian tạm nghỉ thuốc, phải xét đến khả năng có thai.

Trường hợp bị nôn mửa tiêu chảy

Nếu bị nôn mửa trong vòng 3-4 giờ sau khi uống thuốc, thuốc có thể chưa được hấp thu đầy đủ. Trong trường hợp này, nên tuân theo các chỉ dẫn khi quên thuốc được mô tả ở trên. Tiêu chảy trừ trường hợp rất nghiêm trọng, không ảnh hưởng đến sự hấp thu các viên uống tránh thai phối hợp và do đó không cần dùng thêm biện pháp tránh thai bổ sung. Nếu tiêu chảy nặng kéo dài trong 2 ngày hoặc hơn, cần tuân theo chỉ dẫn như khi quên thuốc. Nếu không muốn thay đổi lịch uống thuốc, nên dùng (các) viên bổ sung từ một vị thuốc khác.

Cách hoãn và dời ngày hành kinh

Để trì hoãn kinh nguyệt, dùng ngay vị Gesdenyl tiếp theo mà không có giai đoạn tạm nghỉ uống thuốc. Có thể hoãn bao lâu tùy ý cho đến khi hết vị thuốc thứ hai. Trong thời gian này, có thể thấy rỉ máu, hoặc ra máu bất thường. Uống lại Gesdenyl bình thường sau khi tạm nghỉ thuốc 7 ngày.

Để dời chu kỳ kinh nguyệt sang một ngày khác trong tuần (khác với ngày người dùng vẫn có kinh khi uống thuốc theo lịch trình bình thường), có thể rút ngắn thời gian tạm nghỉ thuốc theo ý muốn. Thời gian nghỉ thuốc càng ngắn, nguy cơ không xuất hiện kinh nguyệt càng cao và sẽ có chảy máu giữa chu kỳ hoặc thấy rỉ lấm tấm máu trong khi dùng vỉ thuốc thứ hai (hiện tượng giống như trễ kinh).

Tác dụng phụ

Phản ứng bất lợi được báo cáo nhiều nhất là chảy máu bất thường, buồn nôn, tăng cân, đau vú và đau đầu. Các phản ứng này thường xuất hiện ở thời điểm bắt đầu điều trị và chỉ là các phản ứng nhất thời.

Mô tả các phản ứng bất lợi được lựa chọn

Sự gia tăng nguy cơ xảy ra các biến cố huyết khối và thuyên tắc huyết khối động mạch và tĩnh mạch, bao gồm nhồi máu cơ tim, đột quỵ, cơn thiếu máu não thoáng qua, huyết khối tĩnh mạch và thuyên tắc phối đã được quan sát thấy ở những phụ nữ sử dụng CHC, các nguy cơ này được thảo luận chi tiết hơn trong phân cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi dùng.

Lưu ý

Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Chống chỉ định
Không dùng các thuốc tránh thai nội tiết dạng phối hợp (CHC) khi có bất cứ tình trạng nào được nêu dưới đây. Nếu có bất cứ tình trạng nào xuất hiện lần đầu tiên trong khi dùng thuốc tránh thai nội tiết dạng phối hợp, nên ngưng dùng thuốc ngay:

Có nguy cơ hoặc xuất hiện thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE)

– Có tiền sử hoặc xuất hiện thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (như huyết khối tĩnh mạch sâu [DVT] hoặc thuyên tắc phổi [PE].

– Di truyền hoặc bẩm sinh mắc phải chứng thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch, như tình trạng Kháng Protein C hoạt hóa (bao gồm Factor V Leiden), Thiếu hụt antithrombin-III, Thiếu hụt Protein C, Thiếu hụt Protein S

– Đại phẫu phải bất động kéo dài

– Có nguy cơ cao bị thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch do hiện tại có nhiều yếu tố nguy cơ

Có nguy cơ hoặc xuất hiện thuyên tắc huyết khối động mạch (ATE)

– Bị thuyên tắc huyết khối động mạch, hoặc tiền sử có thuyên tắc huyết khối động mạch (như nhồi máu cơ tim) hoặc các triệu chứng báo trước (như đau thắt ngực)

– Bệnh mạch máu não – bị đột quỵ, tiền sử có đột quỵ hoặc các triệu chứng báo trước (như cơn thiếu máu não thoáng qua, TIA).

– Di truyền hoặc bẩm sinh mắc phải chứng thuyên tắc huyết khối động mạch, như tăng homocystein máu và kháng thể kháng phospholipid (kháng thể kháng cardiolipin, kháng đông lupus).

– Có tiền sử đau nửa đầu kèm những triệu chứng thần kinh khu trú.

– Có nguy cơ cao bị thuyên tắc huyết khối động mạch do nhiều yếu tố nguy cơ hoặc có một yếu tố nguy cơ nghiêm trọng như :

+ Đái tháo đường kèm những triệu chứng mạch máu

+ Tăng huyết áp nặng

+ Rối loạn lipoprotein máu nặng

Có bệnh hoặc nghi ngờ có bệnh ác tính chịu ảnh hưởng các steroid sinh dục (ví dụ cơ quan sinh dục hay vú) Hiện mắc hoặc có tiền sử rối loạn chức năng gan nặng, nếu xét nghiệm chức năng gan không bình thường

Có tiền sử hoặc xuất hiện khối u gan lành tính hoặc ác tính

Xuất huyết âm đạo không rõ nguyên nhân

Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của hoạt chất hay tá dược
Tương tác thuốc

Tương tác thuốc dẫn đến tăng thanh thải các hormon sinh dục có thể dẫn đến ra máu bất thường và tránh thai thất bại. Điều này đã được xác định với các hydantoin, các barbiturat, primidon, carbamazepin và rifampicin; oxcarbazepin, topiralmat, griseofulvin, felbalmat và ritonavir cũng bị nghi ngờ có tương tác này. Cơ chế của sự tương tác dường như nằm ở đặc tính cảm ứng enzym gan của các thuốc này. Cảm ứng enzyme gan tối đa thường là không thể phát hiện trước 2-3 tuần sau khi bắt đầu điều trị, nhưng có thể kéo dài ít nhất 4 tuần sau khi kết thúc điều trị.

Tránh thai thất bại cũng đã được báo cáo khi dùng đồng thời các kháng sinh như ampicillin và tetracyclin. Cơ chế của sự tương tác này vẫn chưa sáng tỏ.

Phụ nữ đang điều trị trong thời gian ngắn với bất kỳ nhóm nào đã đề cập ở trên, hoặc các dược phẩm đơn lẻ, nên tạm thời sử dụng một phương pháp dạng rào cản kết hợp với viên tránh thai; có nghĩa là trong thời gian vừa sử dụng thuốc này vừa dùng viên tránh thai, cũng như 7 ngày sau khi dùng thuốc đó. Phụ nữ được điều trị với rifampicin nên sử dụng phương pháp tránh thai dạng rào cản cùng với viên tránh thai trong thời gian điều trị cũng như trong 28 ngày sau khi ngưng sử dụng rifampicin. Nếu việc dùng đồng thời một thuốc khác kéo dài vượt quá số viên trong vị thuốc tránh thai, người phụ nữ nên bắt đầu vỉ tiếp theo mà không có thời gian dùng thuốc thông thường.

Đối với người dùng các thuốc gây cảm ứng enzym gan trong thời gian dài, cần khuyến cáo dùng các biện pháp tránh thai khác.

Những bệnh nhân đang uống Gesdenyl không nên sử dụng đồng thời các sản phẩm/dược phẩm thay thế có chứa cây cỏ ban (cây cỏ St. John), vì có thể dẫn đến mất tác dụng tránh thai. Hiện tượng ra máu bất thường và mang thai ngoài ý muốn đã được báo cáo.

Cây cỏ ban (cây cỏ St. John) làm tăng hàm lượng các enzym gây chuyển hóa thuốc. Tác dụng cảm ứng enzym có thể kéo dài trong ít nhất 1-2 tuần sau khi ngừng điều trị bằng Cây cỏ ban.

Tác dụng của COC với các thuốc khác: thuốc tránh thai đường uống có thể can thiệp đến quá trình chuyển hóa các thuốc khác. Theo đó, nồng độ trong huyết tương và trong mô của các thuốc này có thể hoặc tăng (ví dụ ciclosporin) hoặc giảm (lamotrigine).

Xét nghiệm cận lâm sàng

Việc sử dụng steroid tránh thai có thể ảnh hưởng đến những kết quả xét nghiệm cận lâm sàng nhất định, gồm các chỉ số sinh hóa của chức năng gan, tuyến giáp, tuyến thượng thận, và thận; nồng độ các protein (chất mang) trong huyết tương, như globulin gắn corticosteroid và phân suất lipid/lipoprotein; các thông số chuyển hóa carbohydrat, và chỉ số đông máu và tiêu sợi huyết. Những thay đổi này thường vẫn nằm trong khoảng xét nghiệm bình thường.

Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.