Mirena 52mg Bayer vòng đặt tránh thai (1cái)

Thuốc Mirena 52mg

Thành phần

Levonorgestrel 52mg

Công dụng

Chỉ định
Tránh thai – Chứng đa kinh (sự chảy máu quá mức trong thời gian của một kỳ hành kinh, hoặc là trong nhiều ngày hoặc nhiều máu, hoặc cả hai) nguyên phát.

Bảo vệ đối với sự tăng sinh của lớp nội mạc tử cung trong thời gian điều trị thay thế estrogen.

Dược lực học
Tác dụng chủ yếu của Mirena là tác dụng của progestogen tại chỗ trong buồng tử cung. Nồng độ levonorgestrel cao trong nội mạc tử cung làm giảm sự đáp ứng của các thụ thể estrogen và progesterone làm cho nội mạc tử cung không còn nhạy cảm với estradiol tuần hoàn và ngăn cản mạnh sự tăng sinh niêm mạc tử cung. Trong thời gian đặt Mirena người ta thấy có những thay đổi về hình thái của nội mạc tử cung và phản ứng yếu ớt đối với các yếu tố ngoại lai tại chỗ. Chất nhầy của cổ tử cung dầy lên đã ngăn cản sự xâm nhập của tinh trùng qua cổ tử cung. Môi trường tại chỗ của tử cung và của vòi trứng ức chế sự di chuyển và chức năng của tinh trùng do đó ngăn cản sự thụ tinh. Ở một vài phụ nữ, sự rụng trứng cũng bị ức chế.

Dược động học
Hoạt chất của Mirena là levonorgestrel. Levonorgestrel được giải phóng trực tiếp vào tử cung. Lượng levonorgestrel được giải phóng lúc đầu vào buồng tử cung là 20μg/24 giờ và giảm dần là 10μg/24 sau 5 năm.

Hấp thu
Levonorgestrel được giải phóng trực tiếp vào tử cung ngay sau khi đặt Mirena được xác định dựa trên định lượng nồng độ thuốc trong huyết thanh. Nồng độ cao của levonorgestrel trong buồng tử cung tạo ra chênh lệch nồng độ lớn đưa thuốc từ nội mạc tử cung vào cơ trơn tử cung (nồng độ trong nội mạc tử cung cao gấp > 100 lần trong cơ trơn tử cung) và nồng độ levonorgestrel trong huyết thanh thấp (nồng độ ở nội mạc tử cung cao gấp > 1000 lần trong huyết thanh).
Phân bố

Levonorgestrel gắn kết không đặc hiệu với albumin huyết tương và gắn kết đặc hiệu với globulin gắn kết hormon sinh dục (SHBG). Khoảng 1-2 % levonorgestrel ở dạng tự do trong tuần hoàn và 42-62% là dạng kết hợp đặc hiệu với SHBG. Trong khi sử dụng Mirena nồng độ của SHBG giảm đi. Do đó phần gắn kết với SHBG sẽ giảm và phần levonorgestrel tự do sẽ tăng lên. Thể tích phân bố trung bình của levonorgestrel khoảng 106 L.

Sau khi đặt Mirena, có thể phát hiện thấy levonorgestrel trong huyết tương. Phù hợp với tỷ lệ phóng thích giảm dần, nồng độ trung bình của levonorgestrel trong huyết tương giảm dần từ 206 pg/ml (từ điểm tứ phân vị dưới đến điểm tứ phân vị trên: 151 pg/ml đến 264 pg/ml) tại tháng thứ 6 đến 194 pg/ml (từ 146 pg/ml đến 266 pg/ml) tại tháng thứ 12 và 131 pg/ml (113 pg/ml to 161 pg/ml) tại tháng thứ 60 ở phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ có cân nặng trên 55kg.

Trọng lượng cơ thể và nồng độ SHBG trong huyết tương có ảnh hưởng tới nồng độ của levonorgestrel trong cơ thể ví dụ trọng lượng cơ thể thấp và/hoặc mức SHBG cao làm tăng nồng độ levonorgestrel. Ở phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ có trọng lượng cơ thể thấp (37-55kg) có nồng độ trung bình của levonorgestrel trong huyết tương cao hơn khoảng 1,5 lần.
Ở những phụ nữ sau mãn kinh sử dụng Mirena cùng với điều trị các estrogen không phải đường uống có nồng độ levonorgestrel trung bình trong huyết tương giảm dần từ 257 pg/ml (từ điểm tứ phân vị dưới đến điểm tứ phân vị trên: 186 pg/ml đến 326 pg/ml) tại tháng thứ 12 đến 149 pg/ml (122 pg/ml đến 180 pg/ml) tại tháng thứ 60. Khi sử dụng Mirena cùng với điều trị estrogen đường uống sẽ làm cho nồng độ levonorgestrel trong huyết tương tăng lên tại tháng thứ 12 khoảng 478 pg/ml (từ điểm tứ phân vị dưới đến điểm tứ phân vị trên: 341 pg/ml tới 655 pg/ml) do sự cảm ứng của estrogen sử dụng đường uống với SHBG.

Chuyển hóa
Levonorgestrel được chuyển hóa một cách nhanh chóng. Sản phẩm chuyển hóa chính trong huyết tương là 3α,5β-tetrahydrolevonorgestrel liên hợp và không liên hợp.

Căn cứ trên các nghiên cứu trên in vitro và trên in vivo thì men chuyển hóa chính levonorgestrel là CYP3A4, các men CYP2E1, CYP2C19 và CYP2C9 cũng tham gia chuyển hóa nhưng với mức độ nhỏ.
Thải trừ

Độ thanh thải toàn phần của levonorgestrel trong huyết tương xấp xỉ 1,0 ml/phút/kg. Chỉ có dạng vết levonorgestrel được bài tiết dưới dạng không đổi. Các chất chuyển hóa được bài tiết cả qua phân và qua nước tiểu với tỷ lệ như nhau. Thời gian bán hủy của các chất chuyển hóa khoảng 1 ngày.

Tính chất tuyến tính/không tuyến tính

Dược động học của levonorgestrel phụ thuộc vào nồng độ của SHBG và bản thân globulin này chịu sự tác động của các estrogen và androgen. Trong suốt thời gian sử dụng Mirena, nồng độ SHBG giảm trung bình khoảng 30%, dẫn đến nồng độ của levonorgestrel trong huyết thanh giảm, cho thấy dược động học của levonorgestrel không có tính chất tuyến tính theo thời gian. Do Mirena chủ yếu tác dụng tại chỗ nên điều này không ảnh hưởng lên tác dụng của Mirena.

An toàn tiền lâm sàng
Nghiên cứu cho thấy Mirena không gây ra nguy cơ đặc biệt nào trên người dựa trên các nghiên cứu về an toàn dược lý, độc tính sinh ra, nguy cơ nhiễm độc gen và ung thư của levonorgestrel. Nghiên cứu trên thỏ không quan sát thấy độc tính bào thai. Đánh giá độ an toàn của thành phần chất dẻo trong nguồn giải phóng hormon, về thành phần polyethylene cũng như sự kết hợp của ch ất dẻo với levonorgestre đồng thời về nguy cơ nhiễm độc gen trên hệ nghiên cứu in vivo và in vitro chuẩn kèm theo nghiên cứu về tính tương kỵ đã cho thấy không có hiện tượng tương kỵ giữa các chất liệu nêu trên.

Cách dùng

Cách dùng: Mirena được đặt trong buồng tử cung và có tác dụng trong 5 năm.

Liều dùng:
Tỷ lệ giải phóng thuốc trên in vivo ban đầu đạt khoảng 20μg/24 giờ sau đó giảm xuống mức 10μg/24 giờ sau 5 năm. Trong suốt thời gian 5 năm sử dụng tỷ lệ giải phóng levonorgestrel trung bình là khoảng 14μg/24 giờ.Ở phụ nữ có sử dụng liệu pháp thay thế hóc môn, có thể dùng kết hợp Mirena với chế phẩm cung cấp estrogen không chứa progestogen ở dạng viên uống hoặc miếng dán dưới da.

Làm gì khi dùng quá liều?
Đến ngay cơ sở y tế trong trường hợp khẩn cấp.
Làm gì khi quên 1 liều?
Sử dụng ngay khi nhớ ra. Không sử dụng bù những liều đã quên.
Tác dụng phụ
Thuốc Mirena® có thể gây một số tác dụng phụ bao gồm:

Buồn nôn;
Đau bụng;
Lo lắng;
Trầm cảm;
Mụn trứng cá;
Căng vú;
Đau tức vú;
Đau đầu.
Đây không phải là danh mục đầy đủ tất cả các tác dụng phụ và có thể xảy ra những tác dụng phụ khác. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Chống chỉ định
Khi đang mang thai hoặc nghi có thai.
Đang có hoặc tái diễn viêm vùng tiểu khung.
Nhiễm trùng đường sinh dục dưới.
Viêm nội mạc tử cung sau khi sinh.
Nhiễm trùng do nạo phá thai trong vòng 3 tháng gần đây.
Viêm cổ tử cung.
Loạn sản cổ tử cung.
U ác tính tại tử cung hoặc cổ tử cung.
Các khối u phụ thuộc progestogen.
Xuất huyết tử cung không rõ nguyên nhân- Bất thường tử cung do bẩm sinh hoặc mắc phải kể cả u xơ tử cung làm biến dạng tử cung.
Cơ địa dễ bị nhiễm trùng.
Đang mắc bệnh gan cấp tính hoặc có khối u gan.
Mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào.

Tương tác thuốc
Thuốc này có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

Một số thuốc có thể tương tác với Mirena® bao gồm:
Phenytoin;
Phenobarbital;
Nevirapine;
Enfavirenz;
Carbamazepine;
Barbiturate;
Griseofulvin;
Primidone;
Rifampicin;
Thuốc làm tăng men gan.

Bảo quản

Mirena được đóng gói trong bao bì vô trùng và chỉ nên mở bao bì khi tiến hành đặt Mirena